Hola criaturillas científicas y demás freaks, empezamos esta
aventura emocionante en el mundo blogger con este blog de carácter científico y
divulgativo donde trataremos temas muy diversos y emocionantes.
Comenzaremos explicando qué es el gleevec, para qué sirve, cómo
ejerce su acción, quien lo fabrica, cómo se fabrica y cuánto dinero se ha
obtenido por sus ventas a nivel mundial.
El imatinib o gleevec es un medicamento usado para tratar
ciertos tipos de cáncer. Es actualmente comercializado por Novartis bajo el
nombre de Gleevec (EE. UU.) o Glivec (Europa/Australia) como su sal mesilato,
mesilato de imatinib (DCI, nombre formal: STI-571). Es usado en el tratamiento
de leucemia mieloide crónica (LMC), tumores del estroma gastrointestinal
(GISTs) y otros tipos de cáncer.
El Imatinib es un derivado de 2-Fenilaminopirimidina que
funciona como un inhibidor específico de una cantidad de enzimas tirosina
kinasa. Esta ocupa el sitio activo TK, iniciando una disminución en
su actividad.
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| Mecanismo de acción. |
Existe un gran número de enzimas TK en el
cuerpo, incluyendo los receptores de insulina. El Imatinib es específico
para el dominio TK en el cromosoma filadelfia abl(del
inglés the Abelson proto-oncogene),c-kit y el receptor
(FCDP-R) (factor de crecimiento derivado de plaquetas).
En la leucemia mieloide crónica, el cromosoma
Filadelfia produce una fusión proteica de abl con bcr (breakpoint
cluster region), llamada bcr-abl. Con ello se altera la
síntesis proteica y se produce una tirosina kinasa activa
continuamente. El imatinib es usado para disminuir la actividad de la tirosina
kinasa producida por la traslocación bcr-abl.
Cada uno de los sitios activos de la tirosina kinasa tienen
un sitio de unión para el ATP. La actividad enzimática catalizada por una
tirosina kinasa es la transferencia del terminal fosfato desde el ATP
a los residuos de tirosina en sus substratos, un proceso conocido
como fosforilación proteica de la tirosina. El imatinib actúa
mediante la unión al mismo sitio que el ATP de la tirosina kinasa alterada e
inhibiendo la actividad enzimática de la proteína en forma competitiva.
El imatinib es completamente selectivo para bcr-abl –esto
hace que también inhiba otros blancos mencionado previamente (c-kit and
PDGF-R), pero no otras tirosina kinasas conocidas. El imatinib
también inhibe la proteínaabl de células no cancerígenas pero estas
células normalmente tienen tirosina kinasas redundantes adicionales las cuales
permiten continuar la función aun si la tirosina kinasa abl es
inhibida. Algunas células tumorales, sin embargo tienen una dependencia de bcr-abl. La
inhibición de la tirosina kinasa bcr-abl también estimula su
entrada dentro de núcleo, donde es incapaz de llevar a cabo cualquiera de sus
funciones normales como anti-apoptótico.
Este medicamento es actualmente comercializado por la
multinacional Novartis
Internacional S.A., dedicada a la industria farmacéutica y
biotecnológica, con sede en Basilea.
El Mesilato de Imatinib, compuesto principal del
fármaco, se fabrica por síntesis química y actúa uniéndose a los sitios
activos de la tirosina quinasa bloqueando la acción de la proteína normal, lo
que indica a las células cancerosas que deben dejar de multiplicarse,
corrigiendo los síntomas de la enfermedad y deteniendo al propagación de estas
células. La vida media del Mesilato de Imatinib es de 18 horas, y la de su
metabolito producido en el hígado es de 40 horas. El medicamento se absorbe
rápidamente al ser administrado por vía oral y el 98% de éste alcanza el
torrente sanguíneo, llegando así a las células diana.
Si hablamos del aspecto económico, el precio de Gleevec varía según
cada país. Hasta el año 2013, el tratamiento costaba 90.000$ al año, mientras
que en España, el precio se reducía a la mitad( unos 30.000 euros). Actualmente, se
espera que el precio del fármaco se reduzca a una décima parte debido a
que la patente que Novartis Internacional S.A. venía solicitando desde
2006 fue rechazada en 2013 por el tribunal Supremo de India. Por ello, los fabricantes
de medicamentos genéricos de ese país pueden fabricar legalmente el principio
activo y comercializar el medicamento genérico.
Referencias bibliográficas:
1.
Kumar S, Mahajan
BB, Kaur S1, Banipal RP, Singh A.
Imatinib mesylate induced erythroderma: A rare case series.
2.
Mohajeri E., Kalantari-Khandani B., Pardakhty A., Safavi
M., Ansari M.
Comparative pharmacokinetic evaluation and bioequivalence study of three
different formulations of Imatinib Mesylate in CML patients.
3.
Bakar F.
Cucurbitacin B
Enhances the Anticancer Effect of Imatinib Mesylate Through
Inhibition of MMP-2 Expression in MCF-7 and SW480 Tumor Cell Lines.
Enlace a PubMed
Enlace a PubMed
Además os dejo unos cuantos enlaces con información de nivel más básica para aquellos que tenéis menos nivel científico:
Espero que os haya gustado esta primera entrada de mi blog y que sean muchas más juntos, un abrazo a todos.
Javichu.
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